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阿托伐他汀钙胶囊 葡京投注澳门
作者:青海华源医药有限公司   公布日期:2014-09-19   阅读 次 澳门新葡京公司

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【药品名称】

商品名称:尤佳

通用称号:阿托伐他汀钙胶囊

英文名称:Atorvastatin Calcium Capsules

【成份】

本品主要成份为:阿托伐他汀钙,其化学称号为:[R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β,β-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物。

【 适应症 】
原发性高胆固醇血症患者,包罗家属性高胆固醇血症(杂合子型)或混淆性(相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型)患者,假如饮食医治和其它非药物医治疗效不满意,使用本品可治疗其总胆固醇降低、低密度脂蛋白胆固醇降低、载脂蛋白B降低和甘油三酯降低。在纯合子家属性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法适用或零丁利用(当无其它医治手腕时),以低落总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
【用法用量】

病人在开端本品医治前,应停止尺度的低胆固醇饮食掌握,在全部医治时期也应保持公道炊事。应按照低密度脂蛋白胆固醇基线程度、医治目的和患者的医治结果停止剂量的个体化调解。

常用的肇端剂量为10mg,逐日一次。剂量调解工夫距离应为4周或更长。本品最大剂量为天天一次80mg。可在一天内的任何工夫服用,并不受进餐影响。

关于确诊的冠心病患者或缺血变乱危险性增长的其他患者医治目的是LDL-C<3mmol/L(或<115mg/dL)和总胆固醇<5mmol/L(或<190mg/dL)。

原发性高胆固醇血症和混淆性高脂血症的医治:大多数患者服用阿托伐他汀钙逐日一次10毫克,其血脂程度可得到掌握。医治2周内可见较着疗效,医治4周内可见明显疗效。持久医治可维持疗效。

杂合子型家属性高胆固醇血症:患者初始剂量为逐日10mg。应遵照剂量的个体化原则并每4周为工夫距离逐渐调解剂量至逐日40毫克。假如仍旧未到达合意疗效,可选择将剂量调解至最大剂量逐日80毫克或以40毫克本品配用胆酸鳌合剂医治。

纯合子型家属性高胆固醇血症:在一项由64例患者参与的慈悲性用药研讨中,此中46例患者有响应的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C均匀降落21%。本品的剂量可增至逐日80毫克。 关于纯合子型家属性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量是逐日10~80毫克。

阿托伐他汀钙应作为其它降脂医治步伐(如LDL血浆透析法)的帮助医治。或当无这些医治条件时,本品可零丁利用。 肾功能不全患者用药剂量 肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度发生影响,也不会对其降脂结果发生影响,以是无需调解剂量。

【不良反应】
本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛,凡是在持续用药后减缓。 临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中止医治。 按照临床研讨的数据和上市后普遍经历,阿托伐他汀钙的不良变乱如下述。 根据老例,不良变乱的估量频次排序为:常见(1/100,1/10);不常见(1/1000,1/100);稀有(1/10000,1/1000);十分稀有(1/10000)。 1.胃肠道非常:常见:便秘,胃肠胀气,消化不良,恶心,腹泻。 不常见:厌食,吐逆。 2.血液和淋巴体系非常:不常见:血小板削减症。 3
【忌讳】

1.对本品所含的任何成份过敏者禁用。

2.活动性肝病患者、血清转氨酶连续降低超越一般上限3倍且缘故原由不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采纳恰当避孕措施的育龄妇女禁用本品。

【注意事项】
1.肝脏影响 (1)开端医治前应做肝功查抄并按期复查。患者呈现任何提醒有肝脏损伤的症状或体征时应查抄肝功能。转氨酶程度降低的患者应加以监测直至规复一般。假如转氨酶连续降低超越正常值3倍以上,倡议减低剂量或停用本品(【不良反应】)。 (2)过量喝酒和/或曾有肝疾病史患者慎用本品。 2.骨骼肌影响 与其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在稀有状况下,阿托伐他汀能够影响骨骼肌,惹起肌痛、肌炎和肌病,能够停顿为要挟生命的横纹肌消融症,表示为CPK较着降低(超越一般上限10倍以上)、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿,招致肾
【特殊人群用药】

儿童注意事项:

儿童利用本品应由专科大夫判定。本品在儿童的医治经历仅限于少数(4到17岁)得了严峻脂质混乱如纯合子家属性高胆固醇血症的患者。 本品在这一患者人群的推荐肇端剂量为逐日10毫克。按照患者的反应和耐受性,剂量可增加至逐日80毫克。还没有本品对该人群生长发育的安全性资料。

怀胎与哺乳期注意事项:

孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙。育龄妇女应采纳恰当的避孕措施。阿托伐他汀对妊妇和哺乳期妇女的安全性还没有获得证明。 植物实验证明,HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育能够发生影响。当服用阿托伐他汀剂量超越20mg/kg/日(相当于临床人体给药剂量)时,大鼠后世发育缓慢,诞生后存活率降落。 大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产品的浓度与其乳汁中的浓度不异。该药及其活性代谢产品能否在人乳中排泄尚不清楚。

白叟注意事项:

在年齿70岁以上的老年人利用推荐剂量的阿托伐他汀钙,其疗效及安全性与一般人群没有区分。

【药物相互作用】

当他汀类药物与环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素(包罗红霉素)、康唑类抗真菌药或烟酸合用时,发作肌病的危险性增长。在极稀有状况下,可招致横纹肌消融,伴随肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因而,应认真衡量适用的风险-收益比(见【注意事项】)。

1.细胞色素P4503A4抑制剂:阿托伐他汀经细胞色素P4503A4代谢,本品与细胞色素P4503A4的抑制剂(环孢菌素、大环内酯类抗生素如红霉素或克拉霉素和康唑类抗真菌药如伊曲康唑及HIV蛋白酶抑制剂)合用时可能发生药物相互作用。兼并用药招致阿托伐他汀血浆浓度增长,以是,当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应留意(见【注意事项】)。

2.P-糖蛋白抑制剂:阿托伐他汀和阿托伐他汀代谢物是P糖蛋白基质。

3.P-糖蛋白抑制剂(如:环孢菌素)可增加阿托伐他汀的生物操纵度。

4.红霉素、克拉霉素:阿托伐他汀逐日一次10mg别离和细胞色素P4503A4抑制剂红霉素(500毫克,逐日4次)或克拉霉素(500毫克,逐日2次)结合使用,阿托伐他汀的血浆浓度增高。克拉霉素别离使阿托伐他汀的最大血药浓度和药时曲线下面积增长56%和80%。

5.伊曲康唑:适用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日,可招致前者AUC增长3倍。

6.蛋白酶抑制剂:蛋白酶抑制剂,已知的细胞色素P4503A4抑制剂,与阿托伐他汀合用时,增长阿托伐他汀血药浓度。

7.柚子汁:包罗抑止细胞色素P4503A4的一种或更多身分,可增加颠末该酶代谢的药物血浆浓度。摄入240ml柚子汁使阿托伐他汀AUC增长37%,活性对羟基代谢物AUC低落20.4%。可是,摄入大量柚子汁(天天饮用超越1.2升,持续5天)增长阿伐他汀和活性(阿托伐他汀和代谢物)HMG-CoA还原酶抑制剂AUC别离为2.5倍和1.3倍。以是,倡议服用阿托伐他汀者不应同时摄入大量柚子汁。

8.细胞色素P4503A4诱导剂:细胞色素P4503A4诱导剂(利福平、苯妥英)对本品的感化不详。本品与该同工酶的其它底物间能够的相互作用不详,但对医治指数窄的药物如Ⅲ类抗心律失常药物(胺碘酮)应予留意。

9.其他结合医治: 吉非贝齐/纤维酸衍生物:纤维酸衍生物可增加阿托伐他汀引发肌病的伤害。按照体外研讨成果,吉非贝齐抑止阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代谢路子,这能够招致阿托伐他汀血浆程度降低(见【注意事项】)。

10.地高辛:本品10mg与多个剂量的地高辛结合用药时,地高辛的稳态血浆浓度不受影响。本品逐日一次80mg与地高辛结合用药时,地高辛浓度增长约20%。这是因为细胞膜转运卵白P-糖蛋白遭到抑止,患者服用地高辛应恰当监测。

11.口服避孕药:本品与口服避孕药合用时,炔诺酮和乙炔雌二醇的血浆浓度增高。选用口服避孕药时应留意其浓度增高。

12.考来替泊(消胆胺):考来替泊与本品合用时,阿托伐他汀及其活性代谢产品的血浆浓度降落25%。但二药适用的降脂结果大于单一药物利用的降脂结果。

13.抗酸剂:本品与含有氢氧化镁和氢氧化铝的口服抗酸药混悬剂合用时,阿托伐他汀及其活性代谢产品的血浆浓度降落约35%;但其低落低密度脂蛋白胆固醇的感化未受影响。

14.华法林:本品与华法林适用,凝血酶原工夫在最后几天内轻度降落,15天后规复一般。即使云云,服用华法林的患者加服本品时应紧密监测。

15.氨替比林:本品多个剂量与氨替比林结合用药时未发明对氨替比林清除的影响。

16.西咪替丁:有关本品与西咪替丁相互作用的研讨未发明二者之间存在相互作用。

17.氨氯地平:结合使用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg,在稳态浓度时,阿托伐他汀的药代动力学无改动。

18.其它:本品与降压药物或降糖药物适用的临床试验中,未发现有临床意义的药物相互作用。

【药理作用】

药效学:

阿托伐他汀属于HMG-CoA还原酶抑制剂。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包罗胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内兼并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并开释到血浆中以进一步运送至四周构造。低密度脂蛋白胆固醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)构成并次要经由过程受体对高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)分解代谢。

阿托伐他汀经由过程抑止肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的生物分解从而低落血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度,并经由过程增长细胞外表的肝脏LDL受体以加强LDL的摄取和代谢。 阿托伐他汀低落低密度脂蛋白胆固醇天生和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀招致低密度脂蛋白胆固醇受体活性明显和持久性增长,进而轮回中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒质量发作无益变革。阿托伐他汀可有用低落纯合子家属性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇程度,凡是降脂类药物对这类患者的疗效欠安。

临床前安全性资料:

阿托伐他汀对大鼠无致癌感化。以mg/kg体重计较,大鼠的最大利用剂量比人的最大利用剂量(80毫克/天)高63倍;以总抑止活性推算出的AUC(0-24)值计较,大鼠组数值高出8~16倍。用小鼠停止的一项2年研讨中,小鼠的最大利用剂量按mg/kg体重计较比人的最大利用剂量高250倍,雄性鼠肝细胞腺瘤和雌性鼠肝细胞癌的发生率在最大利用剂量下增长。按AUC(0-24)计较,小鼠的满身用药量比人的高出6~11倍。在有和无代谢激活条件下停止的4项体内实验及1项体外实验都证明阿托伐他汀无致基因突变和致染色体畸变性。在植物实验中,雄性植物和雌性植物利用剂量别离高至175mg/kg/天和225mg/kg/天,阿托伐他汀未对植物的生育能力发生任何影响,也无致畸性。

【储藏】

遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保留。

【有效期】

36个月。

        【消费企业】【说明书订正日期】

2009年07月02日

企业名称:河南天方药业股份有限公司

消费地址:驻马店市驿城区光亮路2号

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